第13回

7問 • 2年前

問題一覧

ヒドロキシアパタイトに高い親和性を持ち骨の表面に結合後、破骨細胞に取り込まれる第一世代は側鎖に窒素を持たない(エチドロン酸)が、第二世代以降は窒素を含むエチドロン酸は破骨細胞内でATP類似体に変換されてエネルギー代謝を阻害する第二世代以降はファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害し、破骨細胞のメバロン酸経路を抑制してアポトーシスを誘発副作用:顎骨壊死

エチドロン酸、アレンドロン酸、リセドロン酸

骨組織ではエストロゲン受容体のアゴニストとして作用し、骨吸収を抑制する一方、乳腺組織や子宮ではアンタゴニストてして働くため子宮がんや乳がんの発症のリスクが少ない適応:閉経後骨粗鬆症

ラロキシフェン、バゼドキシフェン

破骨細胞のエストロゲン受容体に作用してアポトーシスを誘発するまた、甲状腺からのカルシトニン分泌を促進し、腎臓での活性型ビタミンD3生成促進作用もある副作用:血栓症、乳がんや子宮内膜がんの発症注意

エストラジオール

破骨細胞のカルシトニン受容体を刺激して骨吸収を抑制下降性痛覚抑制系であるセロトニン作動性神経の活動を高め疼痛を緩和適応:骨粗鬆症に伴う疼痛

エルカトニン

破骨細胞の分化誘導因子でたるNF-κB活性化受容体リガンド(RANKL)を標的とした完全ヒトモノクローナル抗体 RANKLは骨芽細胞などの表面に存在し、前駆破骨細胞の細胞膜に存在するRANK(受容体)と結合することにより破骨細胞の分化、融合、活性化をする RANKと結合し、RANK-RANKL結合を阻害することにより骨吸収を抑制する

デノスマブ

ビタミンK2類縁体骨芽細胞ではビタミンK2と活性型ビタミンD3存在かで骨基質タンパク質として重要なオステオカルシンを生成するビタミンK2はオステオカルシンのグルタミン酸残基のγ-カルボキシキル化に補酵素として働き、骨形成を促進する Gla残基は血液凝固系でも働いており(活性型プロトロンビンの生成)、メナテトレノンは抗凝固薬ワルファリンの作用を減弱する禁忌:ワルファリンとの併用

メナテトレノン

骨芽細胞の核内にあるビタミンB2受容体に結合し骨形成を促進する小腸でのCa2＋吸収促進作用や腎臓でのCa2＋再吸収促進作用を有し、血清Ca2＋濃度を上昇させるこの結果、副甲状腺のりのパラトルモン分泌を抑制し、間接的に骨吸収を抑制する適応:骨粗鬆症、くる病

カルシトリオール、アルファカルシドール

遺伝子2-4

Momoka Sakai · 50問 · 2年前

遺伝子2-4