化学物質と生体影響確認テスト4~6

54問 • 2年前

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問題一覧

括弧内に適切な文字を入力せよ。生体内での代謝により化学物質が生理活性、毒性などを失うことを（１）という。

解毒

プロントシルは生体内においてスルファニルアミドへ代謝されるが、この反応は次のうちどの反応が起きた結果であるか、１つ選べ。

還元

コデインの代謝に関して正しいものはどれか、２つ選べ。

N-脱アルキル化され、ノルコデインになる。, O-脱アルキル化され、モルヒネになる。

ベンゾ[a]ピレンは発がん物質であるが、そのもの自体は発がん性はほぼない。生体内で代謝を受け活性体となるが、活性化に関与する薬物代謝酵素とその反応に関して正しい組み合わせはどれか、２つ選べ。

エポキシドヒドロラーゼーー加水分解, P-450ーーエポキシ化

矢印の位置でP-450によって酸化されたニコチンは脱アルキル化される。その際に何が脱離するか、正しいものを１つ選べ。

ホルムアルデヒド

アニリンの生体内代謝において溶血性メトヘモグロビン血症作用を誘発する代謝物は次のうちどれか、２つ選べ。

フェニルヒドロキシルアミン, アミノフェノール

以下の物質のうち、P-450によって水酸化されやすい位置はどれか、１つ選べ。

フェナセチンはP-450により代謝され活性本体アセトアミノフェンに変換される。この代謝過程について正しい内容はどれか、１つ選べ。

P-450によってO-脱アルキル化され、アセトアルデヒドが脱離し、アセトアミノフェンとなる。

酸化反応によって生成するエポキシドは、生体高分子（タンパク質やDNAなど）との反応性を有する。このような物質は何と呼ばれるか。以下のうち、正しいものを１つ選べ。

親電子剤

脂肪族および芳香環二重結合に対する一酸素原子添加反応で、それぞれ反応性に富む含酸素３員環を生じる反応は次のうちどれか、一つ選べ。

エポキシ化

括弧内の正しい方を選択せよ。サルファ剤のアセチル化やグルクロン酸抱合は（１）反応である。一方、ヒドロキシルアミンへの酸化は（２）反応となり、サルファ剤の副作用原因物質となりうる。

1.代謝的不活性化 2.代謝的活性化

括弧内に適切な文字を入力せよ。化学物質が代謝される過程で化学的に不安定な、反応性に富む活性中間体に変換されることを（１）という。

代謝的活性化

以下の物質のうち、P-450によって水酸化されやすい位置はどれか、１つ選べ。

括弧内に適切な文字を入力せよ。フラビン含有モノオキシゲナーゼは（１）存在下、一酸素原子添加反応を触媒する。

分子状酸素

括弧内に適切な文字を入力せよ。パラチオンから、CYPによる脱硫反応により活性体である（１）を生じる。

パラオクソン

第１相反応は酸化及び還元反応である。

括弧内に適切な文字を入力せよ。フラビン含有モノオキシゲナーゼは主に（１）に存在する。

小胞体膜

図に示す反応はカルボキシルエステラーゼによる（１）反応である。

加水分解

フラビン含有モノオキシゲナーゼの酸化力はCYPより強い。

ハロタンはCYPにより脱ハロゲン化されトリフルオロ酢酸を生じる。

◯

括弧内に適切な文字を入力せよ。フラビン含有モノオキシゲナーゼの活性中心は（１）である。

フラビン

括弧内に適切な文字を入力せよ。図に示す反応はCYPによる（１）反応である。

還元

括弧内に適切な文字を入力せよ。イリノテカンから（１）反応によりSN-38が生じる。

加水分解

括弧内に適切な文字を入力せよ。図に示したCYPによる反応は（１）反応と呼ばれる。

脱硫

薬物代謝第１相反応に還元反応は含まれない

括弧内に適切な文字を入力せよ。アミンの酸化は一級アミンでは、（１）血症性の（２）を生じる。

メトヘモグロビン, ヒドロキシルアミン

括弧内に適切な文字を入力せよ。ヘロインから（１）反応によりモルヒネが生じる

加水分解

この反応はCYPよりフラビン含有モノオキシゲナーゼが優位である。

図に示す脱HCl化反応はCYPにより触媒される。

◯

括弧内に適切な文字を入力せよ。 DDTは脱（１）化されDDEを生じる。

HCl

括弧内に適切な文字を入力せよ。アニリンが酸化されると、（１）血症性の（２）を生じる。

メトヘモグロビン, フェニルヒドロキシルアミン

３級アミンの酸化によるN-オキシド生成は主にCYPにより触媒される。

括弧内に適切な文字を入力せよ。フラビン含有モノオキシゲナーゼの電子供与体は（１）である。

NADPH

抱合反応を触媒する酵素はどれか。

UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ

グルクロン酸抱合における補酵素はどれか。

UDP-α-D-グルクロン酸

グルクロン酸抱合における補酵素はどれか。

UDPGA

新生児の肝グルクロン酸転移酵素（UGT）の発現が遅れている場合に、新生児黄疸の原因となる。

◯

UGTファミリーのうちUGT1ファミリーは一つの遺伝子でコードされている。

◯

UGT1A1遺伝子の多型性により、活性が低いヒトはクリグラー・ナジャー症候群やジルベール症候群などの高ビリルビン血症を発症する場合がある。

◯

硫酸抱合に関わる補酵素はどれか。

PAPS

硫酸転移酵素（SULT）には、多様な分子種（アイソザイム）が存在する。

◯

抱合反応に関する記述のうち、正しいのはどれか。

抱合反応は薬物代謝第II相反応である。

硫酸抱合によってベンジルアルコール硫酸エステルを形成して活性化されるのはどれか。

7-ヒドロキシメチル-12-メチルベンツ[a]アントラセン

モルヒネのグルクロン酸抱合体はどれか。

硫酸抱合を受ける残基はどれか。全て選べ。

アミノ基, チオール基, 水酸基

グルクロン酸抱合を受ける残基はどれか。

水酸基（ヒドロキシル基）, チオール基, カルボン酸, アミノ基

硫酸転移酵素（SULT）は、生体内物質の抱合反応には関与しない。

グルクロン酸抱合において、生成した抱合体はβ−配位で結合したβ-グルクロニドである。

◯

硫酸抱合によって代謝的に活性化されるのはどれか。

N-OH-2-アセチルアミノフルオレン（N-OH-2-AAF）

UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼの主な細胞内局在部位はどれか。

小胞体

スルホトランスフェラーゼ（硫酸転移酵素）の主な細胞内局在部位はどれか。

細胞質

グルクロン酸転移酵素（UGT）の遺伝的多型性を調べることによって、塩酸イリノテカンの副作用発現予知を行う。

◯

グルタチオン抱合の補酵素UDPGAは、経口的にグルクロン酸を摂取することにより補給できる。

グルクロン酸抱合反応と硫酸抱合反応が基質を同じくする場合に、基質の濃度によって主反応が替わることを何と呼ぶか。

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解毒

プロントシルは生体内においてスルファニルアミドへ代謝されるが、この反応は次のうちどの反応が起きた結果であるか、１つ選べ。

還元

コデインの代謝に関して正しいものはどれか、２つ選べ。

N-脱アルキル化され、ノルコデインになる。, O-脱アルキル化され、モルヒネになる。

エポキシドヒドロラーゼーー加水分解, P-450ーーエポキシ化

矢印の位置でP-450によって酸化されたニコチンは脱アルキル化される。その際に何が脱離するか、正しいものを１つ選べ。

ホルムアルデヒド

アニリンの生体内代謝において溶血性メトヘモグロビン血症作用を誘発する代謝物は次のうちどれか、２つ選べ。

フェニルヒドロキシルアミン, アミノフェノール

以下の物質のうち、P-450によって水酸化されやすい位置はどれか、１つ選べ。

フェナセチンはP-450により代謝され活性本体アセトアミノフェンに変換される。この代謝過程について正しい内容はどれか、１つ選べ。

P-450によってO-脱アルキル化され、アセトアルデヒドが脱離し、アセトアミノフェンとなる。

親電子剤

脂肪族および芳香環二重結合に対する一酸素原子添加反応で、それぞれ反応性に富む含酸素３員環を生じる反応は次のうちどれか、一つ選べ。

エポキシ化

1.代謝的不活性化 2.代謝的活性化

括弧内に適切な文字を入力せよ。化学物質が代謝される過程で化学的に不安定な、反応性に富む活性中間体に変換されることを（１）という。

代謝的活性化

以下の物質のうち、P-450によって水酸化されやすい位置はどれか、１つ選べ。

括弧内に適切な文字を入力せよ。フラビン含有モノオキシゲナーゼは（１）存在下、一酸素原子添加反応を触媒する。

分子状酸素

括弧内に適切な文字を入力せよ。パラチオンから、CYPによる脱硫反応により活性体である（１）を生じる。

パラオクソン

第１相反応は酸化及び還元反応である。

括弧内に適切な文字を入力せよ。フラビン含有モノオキシゲナーゼは主に（１）に存在する。

小胞体膜

図に示す反応はカルボキシルエステラーゼによる（１）反応である。

加水分解

フラビン含有モノオキシゲナーゼの酸化力はCYPより強い。

ハロタンはCYPにより脱ハロゲン化されトリフルオロ酢酸を生じる。

◯

括弧内に適切な文字を入力せよ。フラビン含有モノオキシゲナーゼの活性中心は（１）である。

フラビン

括弧内に適切な文字を入力せよ。図に示す反応はCYPによる（１）反応である。

還元

括弧内に適切な文字を入力せよ。イリノテカンから（１）反応によりSN-38が生じる。

加水分解

括弧内に適切な文字を入力せよ。図に示したCYPによる反応は（１）反応と呼ばれる。

脱硫

薬物代謝第１相反応に還元反応は含まれない

括弧内に適切な文字を入力せよ。アミンの酸化は一級アミンでは、（１）血症性の（２）を生じる。

メトヘモグロビン, ヒドロキシルアミン

括弧内に適切な文字を入力せよ。ヘロインから（１）反応によりモルヒネが生じる

加水分解

この反応はCYPよりフラビン含有モノオキシゲナーゼが優位である。

図に示す脱HCl化反応はCYPにより触媒される。

◯

括弧内に適切な文字を入力せよ。 DDTは脱（１）化されDDEを生じる。

HCl

括弧内に適切な文字を入力せよ。アニリンが酸化されると、（１）血症性の（２）を生じる。

メトヘモグロビン, フェニルヒドロキシルアミン

３級アミンの酸化によるN-オキシド生成は主にCYPにより触媒される。

括弧内に適切な文字を入力せよ。フラビン含有モノオキシゲナーゼの電子供与体は（１）である。

NADPH

抱合反応を触媒する酵素はどれか。

UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ

グルクロン酸抱合における補酵素はどれか。

UDP-α-D-グルクロン酸

グルクロン酸抱合における補酵素はどれか。

UDPGA

新生児の肝グルクロン酸転移酵素（UGT）の発現が遅れている場合に、新生児黄疸の原因となる。

◯

UGTファミリーのうちUGT1ファミリーは一つの遺伝子でコードされている。

◯

UGT1A1遺伝子の多型性により、活性が低いヒトはクリグラー・ナジャー症候群やジルベール症候群などの高ビリルビン血症を発症する場合がある。

◯

硫酸抱合に関わる補酵素はどれか。

PAPS

硫酸転移酵素（SULT）には、多様な分子種（アイソザイム）が存在する。

◯

抱合反応に関する記述のうち、正しいのはどれか。

抱合反応は薬物代謝第II相反応である。

硫酸抱合によってベンジルアルコール硫酸エステルを形成して活性化されるのはどれか。

7-ヒドロキシメチル-12-メチルベンツ[a]アントラセン

モルヒネのグルクロン酸抱合体はどれか。

硫酸抱合を受ける残基はどれか。全て選べ。

アミノ基, チオール基, 水酸基

グルクロン酸抱合を受ける残基はどれか。

水酸基（ヒドロキシル基）, チオール基, カルボン酸, アミノ基

硫酸転移酵素（SULT）は、生体内物質の抱合反応には関与しない。

グルクロン酸抱合において、生成した抱合体はβ−配位で結合したβ-グルクロニドである。

◯

硫酸抱合によって代謝的に活性化されるのはどれか。

N-OH-2-アセチルアミノフルオレン（N-OH-2-AAF）

UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼの主な細胞内局在部位はどれか。

小胞体

スルホトランスフェラーゼ（硫酸転移酵素）の主な細胞内局在部位はどれか。

細胞質

グルクロン酸転移酵素（UGT）の遺伝的多型性を調べることによって、塩酸イリノテカンの副作用発現予知を行う。

◯

グルタチオン抱合の補酵素UDPGAは、経口的にグルクロン酸を摂取することにより補給できる。

グルクロン酸抱合反応と硫酸抱合反応が基質を同じくする場合に、基質の濃度によって主反応が替わることを何と呼ぶか。

メタボリックスイッチング