生体と薬学

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pD2

短時間の反復投与による薬物に対する反応性の減弱

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aアドレナリンB2受容体は細胞膜7回貫通型の受容体であり、Gたん白質と共役している。, b百日咳毒素はGたん白質をADPリボシル化し、受容体との共役を阻害することにより、アドレナリンなどの受容体作動性物質の作用を減弱させる。

グリシン受容体(陰イオンチャネル型)

GABAB(Bは小文字)受容体

アドレナリンa1受容体

3アドレナリンα1受容体が刺激されると、G qタンパク質を介してホスホリパーゼCが活性化され、イノシトール三リン酸及びジアシルグリセロールが産生される。, 5インスリン受容体が刺激されると、受容体の細胞質領域に存在するチロシンキナーゼが活性化され、インスリン受容体基質(IRS)がリン酸化される。

1細胞膜受容体には、Gタンパク質共役型、イオンチャネル内蔵型及び1回膜貫通型 がある。

5アドレナリンβ1受容体遮断

1,アセチルコリン

4 気管支平滑筋弛緩

2、汗腺

4.副交感神経節後神経終末

副腎髄質には、クロム親和性細胞が豊富に存在し、カテコールアミンを産生する。, ショック時には、副腎髄質からカテコールアミンが遊離される。

アンフェタミンは血液一脳関門を通過するが、エピネフリンは通過しない。, ノルエピネフリンは交感神経節後線維終末膨大部で生合成され、刺激に応じて遊離される。, 静脈内に投与されたノルエピネフリンの一部は、交感神経終末部に取り込まれる。

アテノロールはβ1受容体に特異性が高いが、気管支ぜん息をもつ循環器疾患患者の治療には慎重に用いる。, メシル酸フェントラミンは、α1及びα2受容体遮断薬であるが、そのシナプス前α2受容体遮断作用によって交感神経終末におけるノルエピネフリン遊離を増加させる

プラゾシンは、選択的なα1受容体の遮断薬であり、心臓作用はほとんど示さない, クロニジンは、主に中枢のα2受容体を刺激して血圧を下げる。

フェントラミンは血管平滑筋のアドレナリンα1受容体を遮断することで血圧を低下させる。, ビソプロロールは、心臓のアドレナリンβ1受容体を遮断することで心拍数を減少させる。

エフェドリンは、交感神経終末からノルアドレナリンを遊離させるほか、アドレナリン受容体を直接刺激する, ミドドリンは、末梢血管平滑筋のアドレナリンα1受容体を刺激することで血圧を上昇させる。

ドフタミンは、アドレナリンβ1受容体を選択的に刺激して、心筋収縮力を増大させる。, フェニレフリンは、アドレナリンα1受容体を選択的に刺激して、散瞳を引き起こす。

ブナゾシンは、アドレナリンα1受容体を遮断して、未梢血管抵抗を減少させる, ニプラジロールは、アドレナリンβ受容体遮断作用に加えて、ニトログリセリンに類似した血管拡張作用を有する。

フェニレフリンは、アドレナリンα1受容体を選択的に刺激して、血管を収縮させる。, チラミンは、短時間内に反復的に静脈内投与されると、その昇圧作用が次第に弱くなる。

シロドシンは、アドレナリンα1A受容体を遮断して、前立腺部の平滑筋収縮を抑制する。, リトドリンは、アドレナリンβ2受容体を刺激して、子宮平滑筋を弛緩させる。

ニコチンは、神経筋接合部に作用して、はじめ四肢筋や呼吸筋を興奮させ、後に麻痺させる。体性神経の講義でします。, 塩化ベタネコールは、ムスカリン様作用はあるが、ニコチン様作用はない。, 塩化カルバコールは、真性及び偽性コリンエステラーゼのいずれによっても分解されない。

ヨウ化プラリドキシム(PAM)は、コリンエステラーゼ賦活作用を有し、有機リン化合物中毒の治療に用いられる。, 塩化エドロホニウムは、可逆的コリンエステラーゼ阻害薬であるが、その作用は弱く効力の持続も短いので、治療よりは重症筋無力症の診断に使用される。

カルバコールは、副腎髄からエピネフリンを遊離させる。, ネオスチグミンは、コリンエステラーゼ阻害作用を有し、手術後の腸管麻痺や排尿障害に用いられる。

チオトロピウムは、アセチルコリンM3受容体を遮断して気管支平滑筋を弛緩させる, オキシブチニンは、アセチルコリンM3受容体を遮断して排尿筋を弛緩させる。

ガム剤や貼付剤として禁煙の補助に使用されるが、他の用途で医療に用いられることはない。, 受容体はイオンチャネル内蔵型であり、Na➕やCa2+を透過させる。