問題一覧
1
グルタチオンS-転移酵素による代謝反応の機構として、(1)のグルタチオンが(2)の基質に抱合することによって進行する。
求核性, 親電子性
2
N-ヒロドキシルアミン(Ar-NHOH)のような癌原性芳香族アミン類ではアセチルトランスフェラーゼによるアセチル化は窒素原子または酸素原子のどちらに起きるか。
酸素原子
3
アセチルトランスフェラーゼの補酵素は次のうちどれか、一つ選べ。
アセチルCoA
4
グルタチオンS-転移酵素によって抱合される基質または官能基として誤っているのはどれか、一つ選べ。
水酸基
5
アミノ酸抱合に関わる酵素は主として細胞内のどの画分に存在するか、正しいものを一つ選べ。
ミトコンドリア
6
特殊健康診断で、作業者の尿中から高濃度の馬尿酸が検出された。作業者が曝露されたと考えられる物質はどれか、一つ選べ。
トルエン
7
アセチルトランフェーゼ(NAT)のうち、遺伝的多型があり、イソニアジドの毒性発現に関与する分子種はどれか選べ。
NAT2
8
アミノ酸抱合を受ける基質の官能基として正しいのはどれか、一つ選べ。
カルボキシル基
9
グルタチオンS-転移酵素の補酵素はどれか、一つ選べ。
GSH
10
グルタチオンS-転移酵素による抱合を経由して生成したシステイン抱合体の一部は、肝臓に存在する(1)によってメルカプタンに切断される。
β-リアーゼ
11
グルタチオンS-転移酵素は細胞内の主としてどの画分に存在するか、正しいものを一つ選べ。
細胞質
12
安息香酸はアミノ酸抱合により馬尿酸となるが、馬尿酸はどのアミノ酸が抱合されたものか、正しいものを一つ選べ。
グリシン
13
ラットの肝臓における前癌病変マーカーとして知られるグルタチオンS-転移酵素の分子種はどれか、一つ選べ。
rGSTP1-1
14
アセチルトランスフェラーゼは、細胞内のどの画分に存在するか、正しいものを一つ選べ。
細胞質
15
グルタチオンS-転移酵素によって生成したグルタチオン抱合体は水解され、アセチル化を受け最終的に何になるか、正しいものを一つ選べ。
メルカプツール酸
16
β-グリコシドの加水分解に関与する酵素はどれか。1つ選べ。
β-グルコシダーゼ
17
アミグダリンによる中毒発現には、β-グルクロニダーゼが関与する。
✕
18
腸内細菌による還元反応には、ニトロ基の還元が認められるがやアゾ基の還元開裂は認められない。
✕
19
下記化合物は、腸内細菌に存在するβ-グルコシダーゼにより加水分解され、強力な発がん性を持つアゾキシメタノールが放出される。
◯
20
下記化合物の脱抱合に関与する酵素はどれか。1つ選べ。
スルファターゼ
21
下記化合物の脱抱合に関与する酵素はどれか。1つ選べ。
β-グルクロニダーゼ
22
腸内細菌による代表的な薬物の代謝反応はどれか。2つ選べ。
還元反応, 加水分解反応
23
サイカシンの発癌性にはβ-グルクロニダーゼが関与する。
✕
24
下記化合物は、腸内細菌に存在するβ-グルクロニダーゼにより加水分解され、ベンズアルデヒドと青酸を放出する。
✕
25
ソテツの実のデンプンの中には、アゾキシメタノールの(1)であるサイカシンが含まれる。
β-グルコシド
26
腸肝循環とは、腸内に排泄された薬物の抱合体の脱抱合による脂溶性化と腸管からの再吸収のことである。
◯
27
腸内細菌による薬物の抱合体の脱抱合は、腸肝循環に大きな役割を果たしている。
◯
28
薬物代謝第I相反応に含まれないのはどれか。1つ選べ。
抱合反応
29
β-グルクロニドの加水分解に関与する酵素はどれか。1つ選べ。
β-グルクロニダーゼ
30
ソリブジンはどの治療薬として開発されたか。
抗ウイルス薬
31
CYP3A4は肝臓の全シトクロムP450タンパク質のうち約1/3を占める。
◯
32
イトラコナゾールなどアゾール系抗真菌剤は、シトクロムP450のヘム鉄に配位結合することで阻害する。
◯
33
シトクロムP450(CYP)の分類命名法はどの性状に基づいているか。
アミノ酸配列の相同性
34
四塩化炭素によるCYPの阻害で、ヘムの分解の原因となるのはどれか。
トリクロロメチルラジカル
35
ソリブジン薬害の発生機構はどれか。
ソリブジンと5-フルオロウラシル系抗がん剤との薬物相互作用
36
ヘム鉄に配位結合することでシトクロムP450を阻害する医薬品はどれか。
イトラコナゾール
37
シトクロムP450が触媒する反応はどれか。
コデインの脱メチル化
38
シトクロムP450の主な細胞内局在部位(細胞画分)はどれか。
小胞体(ミクロソーム)
39
シトクロムP450のヘム鉄は2価のときにCOとの親和性が高い。
◯
40
CYP2E1分子種は、アルコール代謝に関与するMEOSの主要分子種である。
◯
41
シトクロムP450による反応はどれか。
一酸素原子添加反応
42
腸内細菌による薬物代謝反応として主要な反応はどれか。2つ選べ。
加水分解反応, 還元反応
43
ヘム鉄に配位結合してCYPを阻害するプロトンポンプインヒビターはどれか。
オメプラゾール
44
デブリソキン代謝に関与し、白人種に欠損者が多いシトクロムP450分子種はどれか。
CYP2D6
45
エリスロマイシンによるCYPの阻害形式はどれか。
Mechanism-based inhibition (MBI)
46
ソリブジン薬害においてソリブジンと薬物相互作用を起こした薬剤はどれか。
テガフール
47
シトクロムP450分子種のうち、日本人の約20%が欠損者とされるのはどれか。
CYP2C19
48
シトクロムP450(CYP)の「450」の由来はどれか。
差スペクトルの吸収極大
49
ソリブジン代謝物BVUによるジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼの阻害形式はどれか。
自殺阻害
50
ソリブジンの腸内細菌による代謝物はどれか。
ブロモビニルウラシル(BVU)
51
CYP分子種の分類命名法は、どれに基づいているか。
一次構造の相同性
52
シトクロムP450による反応で必要な電子は、どの酵素から伝達されるか。
NADPH-シトクロムP450還元酵素(fp2)
53
四塩化炭素はシトクロムP450を競合阻害にて強く阻害する。
✕
54
シトクロムP450のヘム鉄は、ヘモグロビンと同じヒスチジン残基と結合している。
✕
55
医薬品代謝に関わるシトクロムP450分子種のうちCYP3A4は約50%を占める。
◯
56
ソリブジンはどの疾患の治療薬として開発されたか。
帯状疱疹
57
5-FUの代謝律速酵素はどれか。
ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ
58
シトクロムP450が活性中心にもつ補欠分子はどれか。
ヘム
59
CYP1Aファミリーは芳香族炭化水素類(PAHs)によって強く誘導される。
◯