カルプロニウム は血管拡張作用を示すが、コリンエステラーゼによって分解されやすい。

アンベノニウムは、第三級アミン構造をもち、コリンエステラーゼをカルバモイル化させて、酵素活性の回復を遅らせる。

ジピリダモールは、ATP感受性Kチャネルの開口により抗狭心症作用を示す。

アメジニウムは、ノルアドレナリンと競合し、交感神経終末へのノルアドレナリンの再取り込みを抑制する。

クロピドグレルの活性代謝物は、ADP P2Y12受容体を不可逆的に遮断する。

チカグレロルは、ADP結合部位とは異なる部位に結合してADP P2Y12受容体を選択的かつ可逆的に遮断する。

オルプリノンは、ホスホジエステラーゼVを選択的に阻害して心筋細胞内サイクリックAMP(cAMP)濃度を上昇させ、心筋収縮力を増大させる。

ジピリダモールは、アデノシンの細胞内への取り込みを抑制し、冠血管拡張作用を増強する。

フェノバルビタールは、神経細胞内へのClイオンを流入を抑制し、神経細胞膜を過分極させる。

ジスチグミンは、コリンエステラーゼを阻害して瞳孔括約筋を弛緩させる。

メチロシンはチロシン水酸化酵素を阻害し、カテコールアミンの合成を阻害する。

トロンボモデュリン アルファは、トロンビン依存的に活性化プロテインCの産生を促進する。

カンレノ酸は、集合管上皮細胞のNaチャネルの発現を抑制する。

アメジニウムは、モノアミン酸化酵素(MAO)を阻害し、交感神経興奮様作用を示す。

カルプロニウムは、コリンエステラーゼに対して抵抗性を示し、持続的な局所血管拡張作用を示す。

プロカインは、粘膜からの浸透性が高いので、表面麻酔に用いられる。

ロピバカインは、血中エステラーゼにより分解されやすく、代謝物によるアレルギー反応を起こしやすい。

ダントロレンは、骨格筋のリアノジン受容体に作用して、筋小胞体からのCaイオン遊離を抑制する。

A型ボツリヌス毒素は、電位依存性Naイオンチャネルを遮断して、運動神経の興奮伝導を抑制する。

セボフルランは、ハロタンと比べて血液/ガス分配係数が小さく、麻酔の導入と覚醒が速い。

亜酸化窒素は、最小肺胞内濃度(MAC)が大きく、酸素欠乏症を起こしにくい。

チオペンタールは、オピオイドμ受容体を刺激して、短時間の麻酔作用を示す。

タペンタドールは、下行性疼痛抑制系の神経終末でのセロトニン再取り込みを選択的に阻害して、痛覚情報伝達を抑制する。

レバロルファンは、オピオイドμ受容体を刺激して、モルヒネの鎮痛効果を増強する。

エレヌマブは、カルシトニン遺伝子関連ペプチド(CGRP)受容体に結合してCGRPの作用を阻害することで、片頭痛発作の発症を抑制する。

ラメルテオンは、メラトニン受容体を選択的に刺激し、睡眠覚醒リズムを調節する。

スボレキサントは、オレキシン受容体を遮断することで脳内におけるモノアミン神経系を抑制する。

トリアゾラムは、作用持続時間の長いベンゾジアゼピン系薬で、副作用として一過性全向性健忘を起こすことがある。

クロルプロマジンは、腹側被蓋野-側坐核ドパミン神経を介する過剰な神経伝達を抑制することで制吐作用を示す。

ミアンセリンは、選択的セロトニン再取り込み阻害作用をもつが、ノルアドレナリン再取り込み阻害作用はほとんどない。

ペランパネルは、シナプス後膜に存在するグルタミン酸AMPA受容体を遮断して、グルタミン酸による神経細胞の過剰興奮を抑制する。

ベンセラジドは、芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素阻害薬であり、レボドパによる副作用を軽減させる。

メマンチンは、グルタミン酸NMDA受容体を活性化し、神経細胞内へのCaイオン流入を促進して神経細胞を保護するとともに、シナプティックノイズを抑制する。

メチルフェニデートは、ノルアドレナリンやドパミンの再取り込みを阻害することで、覚醒作用を示す。

カフェインは、キサンチンオキシダーゼを阻害することで、中枢興奮作用を示す。

アトモキセチンは、ノルアドレナリンの再取り込みを阻害することで、注意欠陥を改善する。

タクロリムスは、転写因子NF-ATのリン酸化を阻害して、インターロイキン-2の産生を抑制する。

バシリキシマブは、IL-2に結合し、T細胞の増殖を抑制する。

インフリキシマブは、抗ヒトTNF-α受容体モノクローナル抗体で、TNF-αの作用を抑制する。

アバタセプトは、抗原提示細胞表面のCD80/CD86に結合して、CD28を介した共刺激シグナルを抑制する。

トファシチニブは、ヤヌスキナーゼ(JAK)を阻害して、IL-2受容体の活性化を介した作用を抑制する。

トシリズマブは、ヒト化抗ヒトIL-6モノクローナル抗体で、IL-6の作用を抑制する。

ベプリジルは、Caイオンチャネル遮断作用及びアドレナリンβ受容体遮断作用を持つ。

カルペリチドは、生体内で活性体となり、ナトリウム利尿ペプチドの分解を阻害して、血管拡張作用と利尿作用を示す。

カリジノゲナーゼは、酵素作用によりキニノーゲンを産生させる。

アルテプラーゼは、選択的に循環血液中のプラスミノーゲンをプラスミンに変換し、血栓溶解を促進する。

ワルファリンは、ビタミンKエポキシド還元酵素を阻害することで、ビタミンK依存性凝固因子の生成を阻害する。

エルトロンボパグは、赤芽球系前駆細胞のエリスロポエチン受容体を刺激することで、赤血球の産生を促進する。

メコバラミンは、赤芽球内のヘム合成酵素の補酵素として作用することで、ヘムの合成を促進する。

ダプロデュスタットは、低酸素誘導因子(HIF)-プロリン水酸化酵素を阻害することで、HIFの分解を抑制してエリスロポエチンの産生を促進する。

フィルグラスミムは、単球系前駆細胞から単球への分化を促進することで、単球からの顆粒球コロニー刺激因子(G-CSF)の放出を増加させる。

チペピジンは、咳中枢に作用せず、気管支を拡張させて鎮咳作用を示す。

ドキサプラムは、頸動脈の化学受容器を刺激して呼吸興奮を引き起こす。

オキセサゼインは、ガストリン受容体を遮断することで、胃酸分泌を抑制する。

エロビキシバットは、グアニル酸シクラーゼC受容体を活性化し、細胞内のサイクリックGMP(cGMP)濃度を上昇させることで、腸管分泌及び腸管運動を促進する。

ベルベリンは、オウレンなどの生薬に含有されるアルカロイドで、腐敗･発酵促進作用と蠕動運動促進作用を示す。

ラクツロースは、肝代謝酵素により有機酸に分解され、腸内でのアンモニア産生を抑制させる。

プロプロピオンは、カテコール-O-メチル基転移酵素(COMT)を阻害して、ノルアドレナリンの代謝を抑制することで、Oddi括約筋を弛緩させる。

テノホビルは、NS5A複製複合体を阻害することで、B型肝炎ウィルスの複製を抑制する。

ピオグリタゾンは、AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を直接活性化することで、肝臓における糖新生を抑制する。

イコサペント酸エチルは、コレステロールの腸肝循環を抑制して、血中の低密度リポタンパク質コレステロール(LDL-C)値を低下させる。

コレスチラミンは、胆汁酸を吸着して小腸での再吸収を阻害して、コレステロールの胆汁酸への異化を促進する。

トピロキソスタットは、キサンチンオキシダーゼにより代謝され、その産物がキサンチンオキシダーゼを阻害する。

ブコロームは、尿酸生合成阻害作用と抗炎症作用を併せ持つ。

テガレリクスは、視床下部のエストロゲン受容体を遮断して、排卵を誘発する。

プロチレリンは、下垂体前葉に作用することで、甲状腺刺激ホルモン(TSH)分泌を抑制する。

テトラコサクチドは、副腎皮質に作用し、コルチゾールの分泌を促進する。

オクトレオチドは、ソマトスタチン受容体に結合し、先端巨大症患者の下垂体腺腫細胞の成長ホルモン分泌を促進する。

レトロゾールは、アロマターゼを阻害して、エストロゲンの芳香化を抑制する。

フルベストラントは、エストロゲン受容体を遮断するとともに、エストロゲン受容体の分解を促進する。

エキセメスタンは、子宮内膜のエストロゲン受容体を遮断して、子宮内膜がんの増大を抑制する。

メテノロンは、アンドロゲン受容体を刺激して、タンパク質同化作用を示す。

オフロキサシンは、ジヒドロプテロイン酸合成酵素を阻害し、細菌のDNA複製を抑制する。

リネゾリドは、細菌の50Sリボソームと結合し、翻訳過程の70S開始複合体の形成を阻害する。

セファゾリンは、ペニシリン結合タンパク質のトランスペプチターゼ活性を阻害し、細菌の細胞壁合成を阻害する。

リファンピシンは、ミコール酸の生合成を阻害し、結核菌に対して抗菌作用を示す。

ペニシリンは、ペニシリン結合タンパク質のトランスペプチターゼを活性化することで、細胞壁合成を抑制する。

リバビリンは、細胞内で三リン酸化体となり、C型肝炎ウイルスのRNA依存性DNAポリメラーゼを阻害する。

オセルタミビルは、インフルエンザウイルスが宿主細胞から遊離する際に働くノイラミニダーゼを阻害して、インフルエンザの遊離を抑制する。

リルピビリンは、HIV-1の逆転写酵素を競合的に阻害する。